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M1791 Entinostat (MS-275) Entinostat (MS-275) HDAC
SNDX-275, MS-27-275
Entinostat (MS-275)对HDAC1和HDAC3抑制作用强于与HDACs 4, 6, 8,和10,IC50分别为0.51 μM和1.7 μM。此外,Entinostat还能上调骨肉瘤(OS)细胞上的Fas表达,并降低其形成肺转移的能力。
M2003 PF-04929113 PF-04929113 HSP
SNX-5422
PF-04929113 (SNX-5422)是一种有效的,选择性的HSP90抑制剂,Kd为41 nM,且诱导Her-2降解,IC50为37 nM。
M2065 SNS-032 SNS-032 CDK
BMS-387032
SNS-032 (BMS-387032)是一种选择性的CDK2抑制剂,IC50为48 nM ,比作用于CDK1/CDK4选择性分别高10和20倍。对CDK7/9敏感,IC50为62 nM/4 nM,对CDK6几乎没有抑制效果。
M3528 SNX-2112 SNX-2112 HSP
PF-04928473
SNX-2112 (PF-04928473)选择性结合到HSP90α和HSP90β的ATP结合袋中,Ka分别为30 nM和30 nM,比17-AAG更有效。
M3771 PSN632408 PSN632408 GPR/FFAR
PSN632408是一种新颖的、选择性的人和小鼠GPR119小分子激动剂,EC50值分别为5.6±0.99 μM和7.9±0.7 μM。
M3989 Vosaroxin Vosaroxin Topoisomerase
SNS-595,AG 7352; Voreloxin
Vosaroxin是一种新型的喹诺酮类衍生物,同时也是首创的(first-in-class)topoisomerase II抑制剂,可用于AML的相关研究。
M7313 SN 2 SN 2 Others
SN 2 is a selective TRPML3 channel activator.
M7959 Neuromedin B Neuromedin B Metabolite/Endogenous Metabolite
Gly-Asn-Leu-Trp-Ala-Thr-Gly-His-Phe-Met-NH2; GNLWATGHFM-NH2
bombesin样肽存在于哺乳动物的中枢神经系统和胃肠道中,与控制食物摄入、平滑肌收缩和体温调节有关
M8323 Dexpramipexole dihydrochloride 普拉克索杂质D Others
(R)-Pramipexole dihydrochloride; KNS 760704; SND 919CL2X
R-(+)-Pramipexole is a neuroprotective agent; weak non-ergoline dopamine agonist.
M8683 Vosaroxin hydrochloride Vosaroxin hydrochloride Topoisomerase
SNS-595 Hydrochloride; Vosaroxin Hydrochloride; AG 7352 Hydrochloride; Voreloxin Hydrochloride
Vosaroxin hydrochloride是一种新型的喹诺酮类衍生物,同时也是首创的(first-in-class)topoisomerase II抑制剂,可用于AML的相关研究。
M10565 Kisspeptin-10, human TFA 亲吻促动素-10(人源)三氟乙酸盐 Peptides
KP-10; Tyr-Asn-Trp-Asn-Ser-Phe-Gly-Leu-Arg-Phe-NH2
Kisspeptin-10, human TFA 是一种有效的血管收缩剂和血管生成抑制剂,它通过其受体 GPR54 来抑制肿瘤转移作用。Kisspeptin-10/GPR54 信号通过 NFATc4 介导的 BMP2 表达来诱导成骨细胞分化。
M10740 Gusacitinib Gusacitinib JAK
ASN-002
Gusacitinib (ASN-002) 是一种有效的 SYK 激酶和 JAK 激酶的双抑制剂,IC50 值为 5-46 nM。Gusacitinib 在实体和血液肿瘤中均具有抗癌活性。
M10746 Denifanstat 德尼凡司他;地尼法司他 FAS
TVB-2640; FASN-IN-2; ASC-40
Denifanstat (TVB-2640) 是一种口服有效的选择性 FASN 抑制剂,IC50 为 0.052 μM,EC50 为 0.072 μM。Denifanstat 有用于脂肪肝和癌症研究的潜力。
M10896 Vecabrutinib 维卡布鲁替尼 BTK
SNS-062
Vecabrutinib (SNS-062) 是一种有效的,非共价的 BTK 和 ITK 抑制剂,Kd 值分别为 0.3 nM 和 2.2 nM。Vecabrutinib 对 ITK 的 IC50 值为 24 nM。
M13600 Abemaciclib metabolite M20 Abemaciclib metabolite M20 CDK
LSN3106726
Abemaciclib metabolite M20 (LSN3106726) 是 Abemaciclib 的活性代谢物,是一种选择性 CDK4/6 抑制剂,可用于癌症的相关研究。
M13602 Abemaciclib metabolite M18 hydrochloride Abemaciclib metabolite M18 hydrochloride CDK
LSN3106729 hydrochloride
Abemaciclib metabolite M18 (LSN3106729) hydrochloride,Abemaciclib 的代谢物,是一种具有抗肿瘤活性的 CDK 抑制剂。Abemaciclib metabolite M18 hydrochloride 和 CRBN 配体可用于设计 PROTAC CDK4/6 降解剂。
M14876 THAL-SNS-032 THAL-SNS-032 PROTAC
THAL-SNS-032 是一种选择性的 CDK 降解剂,由 CDK 配体 SNS-032,Cereblon E3 连接酶 (CRBN) 的配体 thalidomide 衍生物和一个 linker 组成 PROTAC 连接体。
M20957 Cevimeline 西维美林 AChR/AChE
AF 102B; SNI 2011; SNK 508
Cevimeline (AF 102B, SNI 2011, SNK 508) 是乙酰胆碱的奎尼丁衍生物,同时也是一种选择性的,具有口服活性的毒蕈碱乙酰胆碱受体 M1 和 M3 的激动剂,结构中含有螺环基团,可透过血脑屏障。
M24857 Berlimatoxumab Berlimatoxumab Others
ASN-2
Berlimatoxumab (ASN-2) 是一种抗体。Berlimatoxumab 可用于实验研究。
M24957 Axatilimab Axatilimab CSF-1R (c-Fms)
SNDX-6352
Axatilimab (SNDX-6352) 是一种人源 IgG4κ 抗体,对 CSF-1R 具有高亲和力。Axatilimab 可用于慢性移植物抗宿主病 (cGVHD) 和肿瘤疾病的研究。
M25407 SN52 SN52 NF-κB
SN-52
SN52是一种有效的、竞争性的、可渗透到细胞的NF-κB抑制剂。SN52是SN50多肽的一个变体,能抑制p52-RelB异构体的核转位。与阻断RelA:p50二聚体的核导入的SN50相比,SN52对前列腺癌细胞有很强的放射增敏作用,而对正常前列腺细胞的毒性却很低。
M27738 SNT-207707  SNT-207707  Melanocortin Receptor
SNT-207707是一种有效,选择性,有口服活性的黑素皮质素受体 (melanocortin MC-4) 拮抗剂,IC50 值为8 nM (结合) 和5 nM (功能)。
M27755 SNX-0723  SNX-0723  HSP
SNX-0723 是一种 Hsp90 抑制剂,具有抗疟原虫活性。SNX-0723 对 HsHsp90 和 PfHsp90 具有高结合亲和力,Ki 分别为 4.4 和 47 nM。SNX-0723 抑制肝期伯氏疟原虫 ANKA 寄生虫,EC50 为 3.3 μM。
M27798 SNT-207858  SNT-207858  Melanocortin Receptor
SNT-207858 是一种选择性,可渗透血脑屏障的,有口服活性的黑皮质素 (melanocortin; MC-4) 受体拮抗剂,SNT-207858 抑制与 MC-4 受体结合,IC50 为 22 nM。SNT-207858 抑制 MC-4 活性,IC50 为 11 nM。
M27800 SNT-207858 free base  SNT-207858 free base  Melanocortin Receptor
SNT-207858 free base 是一种选择性,能透过血脑屏障的,有口服活性的黑皮质素 (melanocortin; MC-4) 受体拮抗剂,SNT-207858 free base 抑制与 MC-4 受体结合,IC50 为 22 nM。SNT-207858 抑制 MC-4 活性,IC50 为 11 nM。
M28101 BTK IN-1 BTK IN-1 BTK
SNS062 analog
BTK IN-1 (SNS062 analog) 是一种有效的 BTK 抑制剂,IC50 值 <100 nM。
M28640 MSN-125  MSN-125  Bcl-2
MSN-125 是有效的 Bax 和 Bak 低聚抑制剂。MSN-125 可防止线粒体外膜通透性 (MOMP),IC50 为 4 μM。MSN-125 有效抑制 HCT-116,BMK细胞和原代皮层神经元中 Bax/Bak 介导的凋亡,保护原代神经元免受谷氨酸兴奋性毒性。
M29037 LSN 3213128  LSN 3213128  Antifolate
LSN 3213128 是一种选择性、非经典、口服有效的抗叶酸剂,能够有效特异性抑制氨基咪唑-4-甲酰胺核糖核苷酸甲酰转移酶 (AICARFT) 的活性,IC50 值为 16 nM,在细胞中对其 IC50 值为 19 nM。
M40557 SNX281 SNX281 STING
SNX281是一种STING1激动剂,可用于实体瘤的相关研究。
M42861 JBSNF-000028 hydrochloride JBSNF-000028 hydrochloride Others
JBSNF-000028 hydrochloride 是一种具有口服活性的烟酰胺 N-甲基转移酶 (NNMT) 抑制剂,对人 NNMT (hNNMT)、猴 NNMT (mkNNMT) 和小鼠 NNMT (mNNMT) 的 IC50 分别为 0.033 μM、0.19 μM 和 0.21 μM。
M11322 JBSNF-000088 6-甲氧基-3-吡啶羧胺 Others
6-Methoxynicotinamide
JBSNF-000088 (6-Methoxynicotinamide)是一种 烟酰胺(NA)的类似物,是 Nicotinamide N-methyltransferase (NNMT) 的有效抑制剂,对 human NNMT(hNNMT)、monkey NNMT (mkNNMT) 和 mouse NNMT (mNNMT)的IC50值为1.8 µM、2.8 µM 和 5.0 µM。
M2852 Milnacipran hydrochloride 盐酸米那普仑;米那普伦盐酸盐 5-HT Receptor
Milnacipran HCl(盐酸米那普仑)是Milnacipran的盐酸盐形式,同时也是选择性的5-羟色胺(5-HT)和去甲肾上腺素再摄取抑制剂(SNRIs),其IC50值分别为420 nM和77 nM。可用于抑郁的相关研究。
M2927 PF-04880594 PF-04880594 Raf
PF-04880594是一种RAF抑制剂,作用于BRAF/BRAFV599E和c-RAF,IC50分别为0.19 nM/0.13 nM和0.39 nM,比作用于CSNK1, JNK2/3和p38选择性高100倍以上。
M3229 PR-104A PR-104A DNA/RNA Synthesis
PR-104A(SN 27858)是一种低氧激活的前体药物 (HAP),通过将一个硝基基团还原成相应的羟胺(PR-104H)或胺(PR-104M)来激活DNA烷基化作用,具有抗癌活性。
M7314 SNC 80 SNC 80 Opioid Receptor
NIH 10815; SNC80
SNC 80 (NIH 10815) 是一种有效的,高度选择性的非肽类 δ 阿片 (δ-opioid) 受体激动剂,Ki 为1.78 nM,IC50 为 2.73 nM。
M7537 SNS-314 SNS-314 Aurora Kinase
SNS314
SNS-314 是一种有效的,选择性的Aurora A,Aurora B和Aurora C抑制剂,IC50分别为9 nM, 31 nM,和3 nM,对Trk A/B, Flt4, Fms, Axl, c-Raf和DDR2作用效果稍弱。
M8302 CPDT CPDT Others
CPTD (SNU2A) is a cytoprotective agent that protects mitochondria during cell stress by increasing antioxidant capacity.
M8622 TVB-3166 TVB-3166 FAS
TVB3166
TVB-3166 是一种细胞渗透性的口服有效,可逆和选择性脂肪酸合成酶 (FASN) 抑制剂,通过有效和可逆的方式抑制脂肪酸合成酶(FASN)酮还原酶的活性(IC50 = 42 nM),从而抑制细胞棕榈酸酯的合成(IC50 <100 nM)。
M8657 Sparstolonin B Sparstolonin B TLR
Sparstolonin B (SsnB)是一种从匍匐茎三棱草(Sparganium stoloniferum)和三棱藨草(Scirpus yagara)中分离得到的异香豆素,是一种有效的TLR2和TLR4拮抗剂,具有抗炎和抗病毒(抗艾滋病病毒)特性。
M9655 CL2A-SN-38 CL2A-SN-38 Drug-Linker Conjugates for ADC
CL2A-SN38
CL2A-SN-38是一种具有肽接头的SN38衍生物,由linker CL2A和有效的DNA拓扑异构酶I抑制剂SN-38连接而成,可制成抗体-药物偶联物(ADC)。
M9951 DOPE 1,2-二油酰-SN-甘油-3-磷酰乙醇胺 Cell Transfection
1,2-Dioleoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine; dioleoylphosphatidylethanolamine
DOPE(dioleoylphosphatidylethanolamine,1,2-二油酰基-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺)是一种常用于脂质纳米粒(LNP)研究的磷脂。DOPE的不饱和尾巴能形成了更具流动性的脂质层,同时还能形成六角相(HII)的组织形式,HII相能够促进脂质膜与内体膜的融合,导致核酸的胞质释放。此外,DOPE还可以与N-[1-(2,3-二油酰基氧基)丙基]-N,N,N-三甲基甲基硫酸铵(DOTAP)形成多相脂质体,用作药物的运载载体。
M10175 TVB-3664 TVB-3664 FAS
TVB3664
TVB-3664是一种有效的,选择性的具有口服活性的 fatty acid synthase (FASN) 可逆抑制剂,对人和小鼠棕榈酸酯合成的IC50值分别为0.018 μM和0.012 μM。
M10561 IMP-1088 IMP-1088 DNA/RNA Synthesis
IMP1088
IMP-1088 是一种新型的、有效的选择性 N-肉豆蔻酰化阻断剂,可以阻断鼻病毒的复制。IMP-1088 对 HsNMT1 和 HsNMT2 的 IC50值 为 <1 nM。
M11402 TCH-165 TCH-165 Proteasome
TCH-165 是一种蛋白酶体组装的小分子调节剂,可增加 20S蛋白酶体水平,并促进 20S蛋白酶体介导的蛋白质降解。此外,TCH-165还能通过降解SNAP29与STX-17,抑制自噬小体与溶酶体结合,从而抑制自噬(autophagy)。
M11418 SAR-020106 SAR-020106 Checkpoint
SAR-020106 是一种 ATP 竞争性的、选择性好的 CHK1 抑制剂,IC50 为 13.3 nM。SAR-020106 对 CHK2 具有良好的选择性。SAR-020106 在几种结肠肿瘤细胞系中以 p53 依赖性方式将 Gemcitabine 和 SN38 的细胞杀伤力提高了 3.0 到 29 倍。SAR-020106 可通过选择抗癌药物增强抗肿瘤活性。
M13408 SNAP 94847 hydrochloride SNAP 94847 hydrochloride Others
SNAP 94847 hydrochloride 是一种具有抗抑郁样活性的新型高亲和力选择性黑色素浓缩激素受体1 (MCHR1) 拮抗剂。SNAP 94847 hydrochloride 是 MCH 诱发的肌醇磷酸形成的高亲和力拮抗剂 (pA2=7.81)。
M13509 GPNA hydrochloride GPNA hydrochloride Apoptosis
GPNA hydrochloride 是一种 γ-谷氨酰转移酶 (GGT) 的知名底物。GPNA hydrochloride 是一种特定的谷氨酰胺 (Gln) 转运蛋白 ASCT2 抑制剂。GPNA hydrochloride 还抑制依赖 Na+ 的载体,如 SNAT 家族 (SNAT1/2/4/5) 和不依赖 Na+ 的亮氨酸转运蛋白 LAT1/2。GPNA 可逆地诱导 A549 细胞凋亡 (apoptosis)。
M14157 D-JNKI-1 D-JNKI-1 JNK
AM-111; XG-102; Brimapitide
D-JNKI-1 (AM-111) 是高效可渗透细胞的 JNK 抑制剂。序列: Asp-Gln-Ser-Arg-Pro-Val-Gln-Pro-Phe-Leu-Asn-Leu-Thr-Thr-Pro-Arg-Lys-Pro-Arg-Pro-Pro-Arg-Arg-Arg-Gln-Arg-Arg-Lys-Lys-Arg-Gly-NH2。
M14297 Fidarestat Fidarestat Others
SNK 860
Fidarestat (SNK 860) 是一种醛糖还原酶 (aldose reductase) 抑制剂,对 aldose reductase,AKR1B10 和 V301L AKR1B10 的 IC50 值分别为 26 nM,33 μM 和 1.8 μM。Fidarestat (SNK 860) 具有研究糖尿病的潜力。









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